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中文名称 ： 葡萄籽提取物

 

英文名称 ：Grape Seed P.E；Grape Seed Extract；GSE

拉丁文学名 ：Vitis vinifera L.

来源：葡萄科植物葡萄( Vitis vinifera L.)的种子。

性状：红棕色粉末，气微、味涩。

应用剂型：水剂 针剂 胶囊

2用途编辑

葡萄籽提取物是迄今发现的植物来源的最高效的抗氧化剂之一，体内和体外试验表明，葡萄籽提取物“原花青素OPC”的抗氧化效果，是维生素C和维生素E的50-70倍。超强的抗氧化效率具有清除自由基、提高人体免疫力的强力效果。葡萄籽精华（Grape Seed Extract）含丰富生物类黄酮、是强力的精华分子，用于对抗自由基(游离基)与维护微丝血管的健康。（自由基是造成老化及诸多疾病的重要原因之一，具估计大约80%-90%的老化性、退化性疾病都与自由基有关，所以，葡萄籽提取物对人体抗氧化，提高免疫力有极佳的效果。[1] 

作为健康食品的原料直接制成胶囊等剂型，为美国天然植物十大畅销品种之一。高品质的OPC由于其中在水和醇中良好的溶解性，加上其色泽亮丽，疗效显著，被广泛加入到饮料和酒中。作为具有极强抗氧化性的天然功能性成分，在欧美被广泛加入到各种普通食品如蛋糕，奶酪中，既作为营养强化剂，又作为天然防腐剂来代替合成防腐剂（如苯甲酸等），符合人们回归自然的要求，提高了食品的安全性。

据悉，一项新的研究指出，提取葡萄籽中的一种物质能有效杀掉白血病细胞。当白血病细胞接触到这种葡萄籽提取物时，3/4的白血病癌细胞在24小时之内死掉。研究人员称，他们发现这种提取物能刺激JNK激酶的产生，JNK激酶可以调节导致细胞死亡的信号传输路径。 　该项研究是一位美国籍华人教授提出的，她说：“这些研究表明，可以把葡萄籽提取物这样的制剂，纳入预防或治疗恶性血液病中来，也许还可以用来预防和治疗其他癌症。”这位华人教授还提醒：“该研究还处于初始阶段，是一项非常有前途的研究。但要说这种物质具有根本性的保护作用，还为时尚早。”

以前的研究已经证明，吃蔬菜和水果有助于抑制癌症的发展，类黄酮和葡萄籽提取物可能杀死癌细胞，使某些肿瘤变小。史香林利用一种葡萄籽提取物，使用不同的剂量来对付白血病细胞，结果发现，剂量越高，死亡的白血病细胞越多，却不会影响健康的细胞。

然而，当研究人员往这种提取物中加入抑制JNK激酶蛋白的制剂，或者利用基因工程关闭JNK激酶基因时，葡萄籽提取物就不再有效。

3四大作用编辑

一、被誉为“皮肤维生素” 、“口服化妆品”

1.葡萄籽提取物被誉为天然的阳光遮盖物，能阻挡紫外线侵害皮肤。
　　2.预防过度的交联，保持适度交联，推迟并减少皮肤皱纹的出现，保持皮肤的柔顺光滑。
　　3.对治青春痘、色斑、美白等有显著效果，而且没有一般外用祛痘、祛斑美白产品造成的后遗症等。[2] 

二、保护心血管和预防高血压作用

1.提高血管弹性而降低血压
　　2.预防血栓形成

三、抗辐射作用

1.降低紫外线、手机、电视等辐射源对人体的伤害。
　　2.机体受辐照后可产生内源性自由基，引起脂质过氧化等损伤，而OPC具有清除自由基，抑制氧化损伤的功效。

四、抗过敏 、抗炎

1.葡萄籽OPC已经被国际上公认为“抗过敏的天然克星” ，尤其对花粉过敏非常有效，而且没有一般抗过敏药服用后会出现嗜睡、肥胖等副作用 。
　　2.可选择性地结合在关节的结缔组织上，以预防关节肿胀，帮助治愈受损组织，缓解疼痛。因而原花青素对各种类型关节炎效果显著。

其它保健功效：

（1）OPC与眼睛——预防自由基对晶状体蛋白质的氧化，从而预防白内障的发生。
　　（2）OPC与牙齿——对龋齿及牙龈炎具有预防和治疗作用。
　　（3）OPC与肺——抑制组织胺及其他炎症化合物，有效治疗哮喘。
　　（4）OPC与前列腺 ——提高前列腺病人的生活质量。
　　（5）OPC对脑神经系统的作用——提早预防老年性痴呆。使有害物质和毒性物质无法进入大脑。
　　（6）抗突变、抗肿瘤作用

4适宜人群编辑

常疲劳、易感冒、易过敏；

烦躁易怒，头昏乏力，记忆力减退；

体质虚弱等亚健康人群。

希望延缓衰老、保持青春的人士

肤色不佳、灰暗、黄褐斑、松弛、皱纹的人士

心脑血管疾病患者

皮肤易过敏者，有搔痒、丘疹、红斑等症状者

静脉曲张症状者

有过放射治疗、化疗、受辐射者

长期使用电脑、手机和电视的人士[3] 

5提取方法编辑

GSPE提取主要采用水提法、有机溶剂提取法、微波法、超临界CO2法等。纯化法主要有溶剂法和吸附树脂法。

水提法及有机溶剂提取法主要利用其溶解性的特点所采取的方法，后者为常用的方法。有机溶剂多采用甲醇、乙醇、丙酮等极性较大的溶剂，冷浸后的提取物用乙酸乙酯等进一步纯化，用柱层析法分离。其操作简单，但是提取时间较长，提取效率低。还可能会有有机溶剂的残留，造成对产品的污染。

科学工作者还积极研发微波、超临界CO2萃取等新技术，提高了提取效率，且无溶剂残留，活性成分和热不稳定成分不易被破坏。但是超临界界提取所需设备价格昂贵，生产成本高，目前还难以实现大规模的工业化生产。再如超滤法，虽然它可以在常温下有效去除提取液中的蛋白质、多糖等杂质，除杂效率高，但是由于此方法对超滤膜的要求相当高，所以在工业上的使用和推广受到了极大的限制。

大孔树脂法是近10年来发展起来的一种纯化方法。它吸附选择性独特，不受无机物存在的影响，再生方便，解吸条件温和，而且操作简单，回收率高，安全可靠，对环境无污染，因此比较适合大规模的工业化生产。目前，国内外已经开始采用这种新型方法来生产GSE。

6规格编辑

原花青素≥95% 低聚原花青素≥85% 多酚 Polyphenol ≥90% 多酚≥95% 多酚/低聚原花青素≥95%/60% 原花青素/低聚原花青素≥95%/60%

7测定方法编辑

关于原花青素的测定方法尚无统一标准，文献报道的有正丁醇一盐酸法、香草醛一盐酸法及铁盐催化比色法等，另外还有薄层层析法、HPLC、HPLC—MS法等。

美国葡萄籽方法评定委员会目前同意的方法有Folin—Ciocalteau法、HPLC法和GPC法等。

马亚军等研究员利用钼酸铵分光光度法测定葡萄籽提取物中原花青素。利用原花青素与钼酸铵在弱酸性条件下反应生成黄色钼酸酯，其最大吸收波长为333 nm，原花青素在5～110 gg/mL范围内符合Beer定律。本法简便、快速、灵敏度高，测定结果令人满意。

冯建光等人参照国内外最新的检测分析方法，建立了用HPLC方法对OPC的含量进行定量分析的检测方法。先用Folin一酚法测出总多酚含量，再利用HPLC法算出单体含量，则原花青素的含量为总酚减单体的差量。美国葡萄籽方法评定委员会发布的葡萄籽提取物白皮书也建议此方法。

8主要成分编辑

原花青素 ①原花青素是一种新型高效抗氧化剂，是目前为止所发现的最强效的自由基清除剂之一，具有非常强的体内活性，并且吸收迅速完全。实验证明，OPC的抗自由基能力是维生素E的50倍，维生素C的20倍。并吸收迅速完全，口服20分钟即可达到最高血液浓度，代谢半衰期达7小时之久。②能降低心脏病、癌症、早衰、关节炎等病症的发病危险。③增强血管壁抵抗力。④降低糖尿病的发病危险。⑤增强皮肤弹性和柔滑性，预防太阳光线对皮肤的辐射损伤等功效。

9功效使用编辑

葡萄籽的主要提取物-原花青素（OPC）具有美白祛斑的功效：因为原花青素具有超强抗氧化能力，是维他命E的50倍，是维他命 C的20倍，能延缓老化，预防动脉硬化，也有皮肤维他命之称，具有脂溶性及水溶性的特质，具有超强的美白祛斑作用。
　　1990年法国Masquelie专门对未包括在已上市原花青素制剂适应证中的治疗作用如抗炎、抗辐射等活性，尤其在皮肤学方面的应用进行了研究。原花青素的治疗作用与其清除自由基的能力密切相关，而环境对皮肤、粘膜和毛发的刺激引起的脂质、蛋白质与核酸的衰退过程均与自由基分不开。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力为其在化妆品领域中的应用开辟了广阔前景。法国已开发出用Markush structure原花青素低聚体制成的脂质体微囊的晚霜、发乳和嗽口水。为了使活性成分便于通过皮肤角质层，意大利的Indena公司用了5年时间研制成功了以磷脂（天然磷脂或合成磷脂）为载体的功能化妆品，商品名为Phytosome。此产品含5%银杏原花青素二聚体，用于皮肤消炎和改善微循环。经18名健康受试者试验（这些人因紫外线照射已出现皮肤炎症和红斑）。表明该化妆品有较好的防护紫外线伤害作用。1990年，日本Yamaskosh研制了含1%原花青素低聚体的可使皮肤亮洁的油性化妆品。日本Ariga等还开发了用作药品、食品和化妆品抗氧剂的原花青素，并获专利保护。[1] 

10安全性编辑

GSPE的安全性及用量

通过相关人员的实验研究，大鼠急性毒性实验LD50>10kg，属于实际无毒级；大鼠90d亚慢性喂养试验未见毒性症状，小鼠遗传毒性试验测试均为阴性，证明其无毒、非致畸、安全，可广泛应用于食品等领域。目前国际上对葡萄籽原花青素无用量方面的规定。欧美、日本等国作为膳食补充剂的一般推荐用量为100～300 mg/d。

11质量评定编辑

4.1.2 GSPE的质量评定

常规品质评价包含外观、溶解性、灰分、重金属和农药残留等。

具体要求为葡萄籽提取物的水溶性需要1%浓度的水中不容物小于5%。pH值一般在2.2到5.5之间。水分≤4%，总灰分≤2．0%。重金属≤10mg/kg。农药残留的规定为：葡萄籽提取物成品中除了不能有国际上严禁使用的有机氯农药残留外，其它各类有机农残之和应≤100×10。

微生物指标：总平板菌落数(total plate count，TPC)≤1000个/g。酵母菌霉菌(Yeast&mold)<100个/g。大肠杆菌(E．Coil)和沙门氏杆菌(Salmonella)不得检出。

12功能编辑

葡萄籽素就是葡萄籽的提取物，人体的青春在很大程度上取决于结构组织的柔韧性，这是身体各部位自然连接网络是否有弹性的保证，而葡萄籽提取物的抗氧化作用能够保护结构组织不被自由基破坏，从而起到延缓衰老的作用。[4] 

葡萄籽提取物原花青素OPC是天然的阳光遮盖物，能阻挡紫外线侵害皮肤，还能够修复受伤胶原蛋白和弹性纤维。葡萄籽提取物具有收敛作用，收紧皮肤，防止皮肤皱纹的提早出现，长期使用能使皮肤光滑，富有弹性，具有美容养颜的作用.[4] 

●抗氧化性

●眼睛保健作用（可降低眼部退化性斑点和白内障发病率）

●心率保健作用（减低运动性血管粥硬化）

●降低癌症发病危险

●增强血管强度（加强血管壁的弹性）

●具有消炎、祛肿

13产品开发编辑

药物开发

葡萄籽原花青素对血管疾病的治疗价值在80年代初即已被世人所承认。在法国，用葡萄籽原花青素制成的专利产品用于治疗微循环疾病，包括眼睛与外周毛细血管通透性疾病及静脉与淋巴功能不全。法国的Bonnaure等发明了以原花青素低聚体或单体为活性成分（≥1%）的治疗牙周病的制剂并获专利保护。法国Sanofi公司用葡萄籽原花青素与大豆卵磷脂制成复合物，用作血管保护剂和抗炎剂，每片含复合物250mg。法国的Vennat等还制成了含80%原花青素的高剂量片（50mg片），改进了处方，使此片剂能迅速而完全释放，而且在不同条件下，贮存10个月仍有很好稳定性。此外，德国的Berkhman等研制了用于治疗酒精中毒的原花青素制剂并获专利保护。在罗马尼亚，一种商品名为Endotelon原花青素制剂已上市用于治疗毛细血管疾病。

化妆品开发

1990年法国Masquelie专门对未包括在已上市原花青素制剂适应证中的治疗作用如抗炎、抗辐射等活性，尤其在皮肤学方面的应用进行了研究。原花青素的治疗作用与其清除自由基的能力密切相关，而环境对皮肤、粘膜和毛发的刺激引起的脂质、蛋白质与核酸的衰退过程均与自由基分不开。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力为其在化妆品领域中的应用开辟了广阔前景。法国已开发出用Markush structure原花青素低聚体制成的脂质体微囊的晚霜、发乳和嗽口水。为了使活性成分便于通过皮肤角质层，意大利的Indena公司用了5年时间研制成功了以磷脂（天然磷脂或合成磷脂）为载体的功能化妆品，商品名为Phytosome。此产品含5%银杏原花青素二聚体，用于皮肤消炎和改善微循环。经18名健康受试者试验（这些人因紫外线照射已出现皮肤炎症和红斑）。表明该化妆品有较好的防护紫外线伤害作用。1990年，日本Yamaskosh研制了含1%原花青素低聚体的可使皮肤亮洁的油性化妆品。日本Ariga等还开发了用作药品、食品和化妆品抗氧剂的原花青素，并获专利保护。

原花青素历经30多年的研究、开发，其优越的抗氧活性已为人们首肯，其在改善微循环和治疗眼科疾病方面已获重大进展，并在药物与化妆品等领域得到广泛应用；其资源丰富，疗效确切，副作用微小的特点。不仅使它在欧洲、日本备受青味，近年来又风靡美国。预示了原花青素在医疗应用等方面的广阔发展前景。

我国对原花青素的开发起步并不晚，从1986年起，开始加入了世界开发原花青素的行列。是年，中国林科院南京林产研究所与英国诺丁汉大学联合开发了落叶松Larix gmelini树皮中的原花青素，分离了二聚体B1～B4和其它平均聚合度为6～7、平均分子量1700～2000D的高聚体。1987年，南京林业大学化学系从野杨梅Myrica esculenta和滇橄榄Phyllanthus emblica皮中分离了混合型原花青素和原花青素，并进行了结构鉴定；同年，该系还从薯莨Dioscorea cirrhosa和蔷薇属植物红根的皮中分得了2种原花青素。台湾省台津（音译）药学院与日本九州大学联合从蕨类植物大叶骨碎补Davallia divaricata中分离得到3种原花青葡糖甙，2种二聚体（B1、B2）、一个三聚体和一个四聚体，并进行了结构鉴定。1994年，南京林业大学又从厚皮香Ternstroemia gymnathera水提物中分离和鉴定了原花青素高聚体萄糖甙，这是中国发现的第一个原花青素葡糖甙。无沦如何，我国原花青素的开发大都处于植化研究阶段，虽有用松树不同部位（如松节、松针、松果和花粉）入药的应用，但未进行有效成分的分离鉴定，难以说清疗效与原花青素的关系。尽管原花青素在植物王国广泛存在，我国的山楂、银杏和葡萄资源也十分丰富，目前却无真正的原花青素产品问世。