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产品名称：sr9011
cas号：1379686-29-9
cat号：hy-16988
产品数据表达：479.04
公式：c23h31cln4o3
纯度：> 99%

作用：sr9011可剂量依赖性地增加表达嵌合GAL4的DNA结合域的HEK293细胞评估REV-ERB依赖的抑制活性（DBD）- rev-erb配体结合域（LBD）α或β和GAL4反应荧光素酶（rev-erbαIC50 = 790 nm，rev-erbβIC50 = 560 nm）。sr9011可有效抑制在共转染实验使用全长rev-erbα随着由BMAL1启动子驱动的荧光素酶报告基因转录（sr9011 IC50 = 620 nm）。sr9011抑制mRNA的表达ofbmal1在rev-erbα/β依赖性[ 1 ] sr9011抑制乳腺癌细胞增殖的HepG2细胞，不论其ER和HER2状态。sr9011似乎停顿的乳腺癌细胞的细胞周期的M期之前。细胞周期蛋白A（CCNA2）被确定为一个直接靶基因的rev-erb表明抑制这种细胞周期蛋白表达的sr9011可能介导的细胞周期阻滞。治疗sr9011导致细胞增加在G0/G1期，减少S期和G2/M期表明活化的rev-erb可能降低其G1期向S期过渡阶段和/或从S到G2/M期细胞[ 2 ]。

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